
藥理:
本品為長效奎尼丁制劑,屬Ia類抗心律失常藥。主要通過抑制鈉通道開放,延長其失活后恢復所需時間,降低細胞膜的鈉離子通透性而起作用,但不影響鉀和鈣離子的通透性。此外,還具有抗迷走神經和輕度的α受體阻滯劑作用,從而減低異位起搏點細胞動作電位4相坡度,抑制異位起搏點的自律性而消除異位心律;使心肌傳導細胞、心室肌細胞和心房肌細胞的動作電位0相上升速度減慢、沖動傳導減慢,降低心房和心室肌的興奮性;減慢細胞的復極化,延長動作電位時程和有效不應期。
藥動學
口服經腸道吸收后,生物堿大部分與血清蛋白結合,并分布于肌質網的心肌細胞及線粒體蛋白,經肝臟代謝,血清消除半減期為7~9h.由尿排出,排泄物為代謝物和奎尼丁型,在堿化后和腎小球濾過率減低時,排泄速率也減慢。
適應癥:
用于治療房性和室性早搏、心房顫動和撲動或房性心動過速,并用于復律后維持竇性心律,或用于預防陣發(fā)性室上性心動過速或室性心動過速發(fā)作。
用法用量:
口服,成人每次0.3g,每日2次。早晚服用,間隔12h,如心律失常仍未被完全控制時,劑量可加倍。小兒按每次6mg/kg服用,每日2次。
用于轉復心房顫動、心房撲動時,應先給地高辛減慢房室傳導,以免心律轉變時引起心率增快。
在服用本品前,應先檢查血鉀,并糾正低血鉀。
在服用本品前,應做一次過敏試驗,囑患者口服1粒,觀察1h,有無頭暈、耳鳴、面部潮紅、低血壓等反應,并在24h內觀察心電圖有無QRS間期增寬,QT間期延長,如有過敏反應者則不宜服用。
[劑型與規(guī)格]膠囊劑:300mg/粒。
禁用慎用:
對嚴重心肌病變、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態(tài)竇房結綜合征心源性休克、洋地黃中毒、嚴重肝腎功能損害,原有QT間期延長、血小板減少癥、妊娠期及對本品有過敏反應者禁用。
?、穸确渴覀鲗ё铚?、顯著心動過緩、低血鉀、低血壓者慎用。如有過敏反應者則不宜服用。
給藥說明:
用于轉復心房顫動、心房撲動時,應先給地高辛減慢房室傳導,以免心律轉變時引起心率增快。
在服用本品前,應先檢查血鉀,并糾正低血鉀。醫(yī)學教育網搜集整理
在服用本品前,應做一次過敏試驗,囑患者口服1粒,觀察1h,有無頭暈、耳鳴、面部潮紅、低血壓等反應,并在24h內觀察心電圖有無QRS間期增寬,QT間期延長,如有過敏反應者則不宜服用。
不良反應:
最常見為胃腸道反應,如厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等。其次為心臟毒性反應,包括出現(xiàn)竇性心動過速、竇性心動過緩、房室和室內傳導阻滯、室性早搏。嚴重者可致尖端扭轉型室性心動過速、心室顫動或心室停搏、奎尼丁暈厥、低血壓或粹死。大劑量應用還能引起精神障礙、譫妄、幻覺。較少出現(xiàn)血管神經性水腫,皮疹、血小板減少和自身免疫性溶血性貧血等。
相互作用:
本品與地高辛合用,可提高血清地高辛濃度,易致洋地黃中毒。與苯巴比妥、苯妥英、利福平合用,可降低血清奎尼丁濃度,降低療效。與抗膽堿藥、抗凝藥、麻醉藥、心肌抑制藥、箭毒類、降壓藥或擴血管藥合用,可增強這些藥物的作用。與β受體阻滯藥合用,可明顯降低肝血流量及奎尼丁在肝中代謝,從而加重對竇房結和房室結的抑制作用。
本品不宜與普魯卡因胺、苯噻啶、三環(huán)抗抑郁藥合用,否則有加重或延長QT間期的作用。