首過效應(yīng)是指口服給藥后，藥物在到達(dá)體循環(huán)之前通過肝臟時(shí)部分被代謝的現(xiàn)象。當(dāng)藥物從胃腸道吸收進(jìn)入門靜脈系統(tǒng)，然后經(jīng)過肝臟，在這個(gè)過程中如果藥物容易被肝酶代謝，那么會(huì)有相當(dāng)一部分藥物在還沒有達(dá)到全身血液循環(huán)前就被轉(zhuǎn)化或滅活了。這種現(xiàn)象導(dǎo)致實(shí)際進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，從而降低了藥物的生物利用度。

首過效應(yīng)對藥物的生物利用度有顯著影響。具體來說：
1. 減少有效劑量：由于部分藥物被肝臟代謝掉，所以能夠真正發(fā)揮治療作用的有效劑量減少了。
2. 延遲起效時(shí)間：因?yàn)樾枰?jīng)過胃腸道吸收和肝臟處理兩個(gè)過程，所以藥物的作用可能會(huì)比其他給藥方式（如靜脈注射）來得更慢一些。
3. 降低生物利用度：首過效應(yīng)使得最終進(jìn)入全身循環(huán)中的藥物濃度低于預(yù)期值，即降低了該藥物的絕對生物利用度。

為了克服或減少首過效應(yīng)對某些藥物的影響，可以通過改變給藥途徑（例如采用舌下含服、直腸給藥或者靜脈注射等）來避免藥物經(jīng)過肝臟代謝；也可以通過制備緩釋劑型或其他特殊制劑形式以降低首過效應(yīng)。